PNAS: исследования рецепторов боли позволят создать безопасные обезболивающие

В понедельник вечером оказалось известно, что создание безопасных непроизводных опиоидов, не вызывающих привыкания и не нарушающих терморегуляцию организма, стало ближе благодаря открытию исследователей Соединённых Штатов Америки.

В ходе проведения обширной серии тестов ученые выяснили, что ключевой болевой рецептор TRPV1, известный своей реакцией на содержащийся в перце чили капсаицин, срабатывает по-разному в зависимости от природы раздражителя. Результаты работы опубликованы в научном журнале PNAS.

Ранее в научном сообществе преобладало мнение, что после активации TRPV1 всегда переходит в одно и то же единственное открытое состояние. Однако американские специалисты доказали, что этот механизм сложнее: различные стимулы стабилизируют разные открытые конфигурации белкового канала, обладающие отличающимися функциональными свойствами.

В ходе экспериментов команда измерила электрические токи через отдельные каналы при воздействии тепла, химического соединения 2-APB, ионов водорода (возникающих при воспалении и повреждении тканей), капсаицина и чрезвычайно жгучего резинифератоксина из суккулентных растений.

Разные активаторы стабильно демонстрировали разный уровень проводимости. Чтобы подтвердить существование нескольких открытых состояний, авторы объединили точные измерения ионной проницаемости, компьютерное моделирование и флуоресцентный метод, позволивший отследить смещение частей белкового канала в живых клетках.

При этом исследователи столкнулись с еще одним усложняющим фактором: при одновременном применении двух стимулов рецептор открывался медленнее, а не быстрее. Это свидетельствует о том, что отдельные механизмы активации способны препятствовать друг другу при обработке сигналов боли.

В публикации внимание обращается на тот факт, что рецептор TRPV1 находится на болевых нервных клетках и не задействует опиоидные пути, что делает его крайне привлекательным для фармакологов.

Все предыдущие попытки полностью заблокировать его оканчивались неудачей из-за тяжелых побочных эффектов, связанных с регуляцией температуры тела. Новые данные показывают, что в будущем разработчики лекарств смогут точечно воздействовать лишь на те конфигурации рецептора, которые передают болевой сигнал, сохраняя его функции, отвечающие за нормальное восприятие тепла.

Несмотря на то что до появления реальных препаратов понадобятся дополнительные исследования, работа предлагает потенциальную дорожную карту для создания принципиально новых анальгетиков.

Напомним, в нормальных условиях бобры не нападают на людей, но они могут напасть в случае самозащиты. Это происходит, если человек тревожит его жилище, начинает вести себя слишком шумно и агрессивно или пытается взять животное на руки. Подробнее по теме читайте в материале Общественной службы новостей.

Ранее стоматолог Елена Тё проинформировала о том, что сохранить полость рта здоровой можно лишь в том случае, если человек не забывает о регулярной чистке зубов. Без соблюдения этого правила можно очень быстро столкнуться с возникновением серьёзных проблеем.

Материал носит информационный характер. Не является медицинским назначением. Требуется консультация специалиста.